2019. november 15.

Életet menthet a szájban széteső gyógyszerkészítmény

– Siessenek, elveszítjük! – Rohanó orvosok, injekciós tűk, infúziók- többségünknek ilyen, és ehhez hasonló képek jelennek meg a fejében, ha a sürgősségi betegellátásról esik szó. Az elképzelés pedig nem helytelen, hisz életet menthet az, ha a szükséges hatóanyag idejében jut a véráramba, majd a hatás helyére.  Az egyes hatóanyagok mielőbbi célba juttatásának leghatékonyabb módja az injekció, vagy infúzió formájában való alkalmazás (szakszóval parenterális alkalmazás). Viszont, mi a teendő  akkor, ha a baj gyorsan történik meg, és a közelben nincs egészségügyi szakember hogy a fenti életmentő készítményeket beadja?

Néhány kivételes életveszélyes helyzetben a szájban széteső készítmények megoldást kínálnak erre a problémára. Míg egy hagyományos tabletta lenyelés után történő széteséséhez nagyjából 15-20 percre van szükség, a szájban széteső készítmények esetén a hatóanyag gyorsan felszabadul, a nyelv alól, azaz az ún. szublingvális területről az emésztőrendszert megkerülve 1-2 percen belül a véráramba juthat, így a hatás gyorsan kialakulhat (Az ilyen készítmények egyik iskolapéldája a szívinfarktust megelőző, ún. anginás állapot kezelésére szolgáló, mellesleg korábban robbanószerként debütáló nitroglicerin).

Nitromint tbl. (nitroglicerin)
Nitromint tbl. (nitroglicerin)

Az életmentésen kívül ezek a készítmények kényelmi szempontokat is szolgálhatnak, hiszen a kínzó fájdalom vagy az allergiás tünetek enyhítésére sem kell hosszú percekig várakozni. A tagadhatatlan előnyök mellett ezen készítmények ára azonban magasabb lehet a hagyományos készítményekénél, mivel a gyártásukhoz sok esetben költségesebb technológia szükséges.

Hogyan készülhet el egy ilyen gyógyszer?

A siker titka a gyors szétesés és a hatóanyag mielőbbi felszabadulásának, illetve felszívódásának elősegítése. Gyors szétesés biztosítható egyes ún. „szuperdezintegránsokkal” (pl kroszkarmellóz-nátrium, kroszpovidon). Ezek az anyagok a nyállal érintkezve eredeti méretük többszörösére duzzadnak, szétfeszítik a tablettát, mely így akár másodpercek alatt szétesik.

A megfelelő segédanyagokon kívül azonban megfelelő technológiára is szükség van az eredmény eléréséhez, erre jó példa az úgynevezett ZYDIS technológia. Ennek során a hatóanyagot folyékony mátrixban szuszpendálják (szilárd szemcséket egy folyadékban oszlatnak el egyenletesen), majd ún. bliszterbe (buborékfóliás csomagolásba) töltik. A szuszpenziót ezután fagyasztva szárítják, mely során a megfagyott nedvesség gőz formában, megolvadás nélkül, szublimáció útján hagyja el a gyógyszerkészítményt. A kész tabletta így rendkívül sok pórust fog tartalmazni, mely gyakorlatilag szivacsként viselkedve pillanatokon belül vezeti a készítmény legbelsőbb zugaiba a nedvességet (a szájüregben ez  nyálat) amely a szájüregbe kerülve 3-10 másodperc alatt szétesik.  Az így készült tabletták ugyanakkor nagyon sérülékenyek, nedvességre érzékenyek, ezért a buborékfóliából való kivételük általában nem kinyomással, hanem a fólia lehúzásával történik.  

Szintén gyors szétesést biztosít a 3D nyomtatás technológiája. Ennek során a tablettát egy 3D nyomtató segítségével pontról pontra, rétegről rétegre építik fel, ezáltal biztosítva a megfelelő struktúrát, és a kevesebb mint egy másodperc alatti szétesést. Az első ilyen, az USA-ban 2015-ben forgalomba kerülő készítmény a SPRITAM volt.

Spritam tbl.
Spritam tbl.

Természetesen más technológia is létezik a gyorsan széteső készítmények előállítására, ezek leginkább kisebb tablettázási préserőt, valamint megfelelő tabletta szétesést elősegítő anyagot (szakkifejezést használva: dezintegránst) alkalmazva érik el a nagyjából 1-2 percen belül történő szétesést.

A szétesett tablettából felszabaduló szilárd hatóanyagszemcsék nem képesek azonnal felszívódni, ehhez előbb a fel kell oldódniuk a nyálban. Ez a folyamat azonban további technológiai “trükkökkel” elősegíthető, így pl. a hatóanyag mikronizálásával.  A mikronizált hatóanyagok szemcséi jóval kisebbek a hagyományos hatóanyagok szemcséinél, így ugyanakkora mennyiségű hatóanyag nagyobb fajlagos felülettel fog rendelkezni. Ez azt jelenti, hogy nagyobb felületen érintkezik a kioldó közeggel (nyállal), így az oldódás folyamata gyorsabban és teljesebben mehet végbe.

A hatóanyag mielőbbi felszívódását segíthetik még egyes felületaktív anyagok, zsírsavak, javítva a hatóanyagok nyálkahártyán való átjutását és gyors véráramba kerülését.

A különböző, szájüregben alkalmazára kerülő készítmények ezen kívül gyakran tartalmaznak ízjavító segédanyagokat (citromsav, cukrok, aromák), annak érdekében hogy a hatóanyag kellemetlen ízét elfedjék, és az alkalmazást a lehető legkényelmesebbé tegyék.

A modern technológiával készülő szájban széteső készítmények tehát gyors hatást és kényelmes alkalmazási lehetőséget kínálnak, nem utolsó sorban pedig a megfelelő pillanatban alkalmazva akár életet is menthetnek.

 

Szerzők: Boda Gabriella, Pál Szilárd

Vélemény, hozzászólás?

Az email címet nem tesszük közzé.