A gyógyszertechnológia fejlődésének kétség kívül az egyik legnagyobb vívmánya a szabályozott/módosított hatóanyag-leadásra képes rendszerek kifejlesztése. Segítségükkel tudjuk lecsökkenteni a gyógyszerek adagolását akár napi 1×1 tablettára. Ez persze csak egy, a beteg számára nagyon is fontos kényelmi szempont, azonban számos más előnyt is felsorolhatunk az ilyen típusú készítmények mellett, így pl. alkalmazásukkal elkerülhetők a hatóanyag plazmakoncentráció ingadozások, időzíthető a hatás, csökkenhet egyes mellékhatások megjelenésének valószínűsége, stb.
A módosított hatóanyag-leadású készítmények egyik úttörő csoportját az ozmotikusan aktív készítmények képviselik.
1974-ben a dél-amerikai származású Alejandro Zaffaroni biokémikus vezetésével az ALZA Corp. fejlesztette ki a világ első, ozmotikus pumpa elvén alapuló gyógyszerét. Az ezzel a gyógyszertechnológiával előállított készítmények az elmúlt évtizedben széles körben elterjedtek a szabályozott hatóanyag-leadású termékek piacán.
A tabletta működésének alapja a kémia világából is ismert jelenség, az ozmózis. De mi is az az ozmózis?
Az ozmózis folyamatához mindig valamilyen féligáteresztő membránra van szükség. A folyamat lényege az, hogy a két teret elválasztó membrán a kis vízmolekulákra nézve átjárható de a nagyokra nem. A koncentráció különbség miatt pedig a vízmolekulák a töményebb oldat irányába mozdulnak el.
Ez a folyamat játszódik le a szóban forgó tablettákban is, melynek felszínét féligáteresztő membránként viselkedő burok borítja, amelyen belül valamilyen, a víz hatására duzzadó ún. polimer anyag helyezkedik el. A tabletta burka a víz számára átjárható, azonban a nagy polimerek számára természetesen nem. A ma alkalmazott legtöbb ozmotikus készítmény általában két rétegű, azaz olyan, mintha két lapos tablettát ragasztanánk össze eggyé, majd bevonattal látnánk el, így a mit sem sejtő beteg abban a tudatban van, hogy a készítmény egyetlen homogén tablettatestből áll. Csakhogy az alsó réteg a mi esetünkben a szóban forgó duzzadó polimert tartalmazza, a felső réteg pedig a hatóanyagraktár. Mivel a burok az alkalmazás során egyben tartja a tablettát a gyomor-bélrendszeren keresztül történő hosszú utazás során, és ilyen módon még a hatóanyag sem tudna kiszabadulni a készítményből, a tabletta tetején, a hatóanyagraktár felől lézerpontossággal tűhegynyi lyukat fúrnak a bevonaton (és általában tényleg lézerrel fúrják a nyílást), hogy a hatóanyag kijuthasson a tabletta működése során az emberi szervezetben.
A tablettát lenyelve az először a gyomorba, majd a vékonybélbe jut. A vízmolekulák közben lassan az ozmotikus hajtóerő hatősára elkezdenek a tabletta belsejébe áramlani, vagyis szakkifejezéssel élve, diffundálni a környezetből és ennek hatására az alsó rekesz polimer segédanyaga duzzadásnak indul. Mivel a burok szorosan tartja a tablettát, az alsó térfél dugattyúként viselkedve felfelé tud csak terjeszkedni a hatóanyagraktár irányába, amely közben szintén magához vonzott némi gyomor- és bélnedvet, sűrű masszává alakítva a felső térfelet. A hatóanyagnak nincs más útja, csak a lézerrel fúrt lyukon szép lassan távozni. Egy jól és kellő gyógyszertechnológiai szaktudással kifejlesztett ozmotikus tabletta ezt a műveletet 24 órán át egyenletes sebességgel, folyamatosan fogja végrehajtani, ahogyan az tovahalad a vastagbél és a kiürülés felé.
A működés tehát belülről vezérelt, így nem befolyásolja a tablettát körülvevő közeg összetétele, a kémhatása, sem pedig a gyomor-bélrendszer motilitása. A vérkeringésbe pedig csak maga a hatóanyag szívódik fel, minden más segédanyag távozik a széklettel a végére kissé rugalmassá vált és megduzzadt, de egyben maradt burkon belül.
Ezeknél a tablettáknál kiemelten fontos, hogy működés közben a folyadék bejutása az ép burkon keresztül történjen, ezért szétrágni, elvágni, felezni tilos, mi több, súlyos következményekkel járhat, hiszen gondoljunk csak bele, egy ilyen készítmény többszörös dózist tartalmaz, gondosan megtervezve és 24 órára automatizáltan adagolva. A felezéssel, szétrágással a 24 órára szánt dózist akár egy órán belül a vérkeringésünkbe juttathatjuk, így borítékolható a túladagolás akár már egy készítmény nem megfelelő alkalmazását követően is.
Fontos adalék, hogy a végére hatóanyag nélküli váztabletta (vagy az amerikai irodalom szerint “szellemtabletta”) látszólag változatlan állapotban távozik a tápcsatornán keresztül a széklettel, tehát a külső héjat a beteg a székletben megtalálhatja de ez teljesen normális jelenség és a váz ekkor a hatóanyagot már nem tartalmazza.
Szerzők: Mayer Dorottya, Pál Szilárd
